В рамках соглашения между Министерством науки и высшего образования и НИЯУ МИФИ от 26 ноября 2018 г. №075-02-2018-097 с целью выполнения ФЦП «Исследования и разработки по приоритетным направлениям развития научно-технологического комплекса России на 2014-2020 годы» в 2018 году был осуществлен первый этап прикладных научных исследований по разработке технологии синтеза радиофармпрепаратов-онкомаркеров на основе генераторного радионуклида Ga-68: «Выбор направления исследований, теоретические и экспериментальные исследования по разработке технологии получения радиофармпрепарата».
Объектом исследования по первому этапу календарного плана является изучение закономерностей связывания 68Ga с производными фосфоновых кислот в зависимости от условий проведения реакции и концентрации лигандов в реакционной смеси. Для этой цели были выбраны три фосфоновые кислоты: гидроксиэтилидендифосфоновая кислота (ОЭДФ), этилендиаминтетра (метиленфосфоновая кислота) (ЭДТМФ) и диэтилентриаминпентакис (метиленфофсфоновая кислота) (ДЭПМФ).
Целью проекта является создание и выбор оптимального РФП и технологии его производства на основе генераторного радионуклида Ga-68 для применения в диагностике онкологических заболеваний с помощью позитронно-эмиссионной томографии.
В процессе работы проводились исследования закономерностей закономерностей связывания 68Ga с ОЭДФ, ЭДТМФ и ДЭПМФ в зависимости от кислотности реакционной среды, температуры проведения реакции, концентрации лигандов в реакционной смеси.
В результате исследования впервые были изучено влияние различных факторов проведения реакций на уровень связывания 68Ga с ОЭДФ, ЭДТМФ и ДЭПМФ, образование радиохимических примесей и стабильность получаемых РФП.
На основе полученных результатов был выбран с оптимальными радиохимическими характеристиками РФП и разработана лабораторная технология его получения, наработаны экспериментальные образцы лиофилизатов и РФП, проведены испытания на связываемость 68Ga с лигандом и стабильность РФП, полученного на основе лиофилизата при разных температурах (в пределах 20–95 оС) проведения реакции их основе.
Оптимальным РФП является «Тетрафосфонат ЭДТМФ, галлий-68».
За счет средств индустриального партнера были проведены патентные и маркетинговые исследования показавшие, что разработка метода синтеза РФП – аналога глюкозы, меченого изотопом Ga-68, получаемого из коммерчески доступного портативного генератора Ge-68/Ga-68 является не только перспективным направлением для дальнейшего изучения и внедрения в практическую медицину, так как является перспективным РФП для использования в ПЭТ-диагностике, но и не имеет мировых аналогов, что позволит в дальнейшем получить на эту разработку охраноспособные документы. Также было проведено материально-техническое обеспечение 1 этапа работ и изготовлено специальное оборудование (радиометр РИС-А1 «Дозкалибратор») для проведения испытаний макетных и опытных образцов модуля очистки элюата галлия-68 и контроля качества процесса изготовления РФП.